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表皮生长因子受体(EGFR)高表达于多种类型的肿瘤细胞,与其配体表皮生长因子(EGF)结合后,激活EGFR细胞浆部分的激酶活性,通过不同的信号传导途径调节多种基因的转录,从而调控细胞的增殖、分化、凋亡等。EGFR-TKI能特异、竞争性地结合EGFR激酶功能区的ATP 结合位点,抑制其激酶活性从而阻断癌细胞增殖、转移等相关信号的传导。由于其选择性地作用于肿瘤细胞,因而没有常用化疗药物带来的包括骨髓抑制、脱发、肾功能损害等显著的副作用。

盐酸埃克替尼是能够进入细胞内的小分子化合物,研发团队采用构效关系分析和计算机模拟相结合的方式,首次将冠醚环应用于药物结构,设计出拥有完全自主知识产权的全新化合物,通过一系列的创新研究,筛选出高活性、高特异的小分子EGFR激酶抑制剂,并确定生物利用度高、稳定性好的盐型和晶型。

作为新型靶向生物制剂,盐酸埃克替尼作用机制与细胞毒性药物完全不同。它与表皮生长因子受体(EGFR)ATP结合位点上的三磷酸腺苷竞争,通过阻断其酪氨酸激酶活性,进而阻断表皮生长因子受体(EGFR)的信号传导通路,阻断肿瘤细胞生长和进展的关键过程。体外研究数据表明,盐酸埃克替尼能够抑制肿瘤细胞的增殖、浸润和转移,促进细胞调亡,且有抗肿瘤血管形成活性。Ⅲ期临床研究中,盐酸埃克替尼创造性地采用进口药作为阳性对照进行随机、双盲研究,研究结果表明,盐酸埃克替尼对既往接受过化疗方案失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)具有确切的抗肿瘤效应,主要指标等同对照进口药物,不良反应发生率明显低于对照进口药物,安全性更优。

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