4月29日，贝达药业股份有限公司发布公告称，收到了国家药品监督管理局签发的《临床试验通知书》（文号：CXHL2000065、CXHL2000066），公司自主研发的TRK抑制剂BPI-28592片的药品临床试验申请获得批准。

       BPI-28592是贝达药业自主研发的拥有完全自主知识产权的新分子实体化合物，是一种新型强效、高选择性的原肌球蛋白受体激酶（Tropomyosin receptor kinase，缩写为TRK，又名神经营养受体酪氨酸激酶Neurotrophin receptor kinase，缩写为NTRK）二代口服小分子抑制剂，可覆盖多种癌种，拟用于携带NTRK基因变异的局部晚期或转移性实体瘤患者的治疗。

BPI-28592作用机理

       目前，全球仅有2款TRK抑制剂实现商业化，其中Larotrectinib（由Bayer和Loxo Oncology共同开发）在美国上市，Entrectinib（由Roche集团成员Ignyta开发）在美国和日本上市，中国区域尚未有TRK抑制剂上市，TRK变异癌症患者的医疗需求远未得到满足。BPI-28592属于二代TRK抑制剂，临床前研究数据显示，其在动物体内外生物学活性一致，能有效抑制肿瘤细胞增殖，并能对Larotrectinib耐药的突变如TRKA (G595R)、TRKC(G623R)等有效，有望提供一种新的分子靶向的治疗方法，为NTRK突变的肿瘤患者提供更多益处。

       BPI-28592项目负责人付经理说：“化合物的筛选历经千辛万苦，每一个数据我们都精益求精。研发期间我们曾确定了其它候选化合物，在研发的后期因一个药理数据存在隐患，我们忍痛淘汰了这个化合物。在原先药理数据的基础上，通过结构活性关系分析，重新结构设计，克服了原化合物的隐患并且找到了各方面性质更好的化合物——BPI-28592。从最初的先导化合物，一步一步优化，为了全新的IP，我们打破思维定式，在狭小的蛋白空间里发挥我们的创新和努力，最终做出了属于贝达的二代NTRK抑制剂，结构跟世界上在研的其他二代抑制剂有很大的不同，取得了理想的效果，这也体现了我们贝达人一贯的创新宗旨。”

       公司资深副总裁兼首席科学家王家炳博士表示，“该项目不仅提前完成了各项临床前研究，并高质量地提交了全部IND申请材料，再一次体现了贝达的研发实力和'贝达速度’。期待BPI-28592项目能够顺利推进，为更多患者造福。”

关于贝达药业

       贝达药业股份有限公司（股票代码：300558.SZ）是一家由海归高层次人才团队创办的，以自主知识产权创新药物研究和开发为核心，集研发、生产、营销于一体的国家级高新技术企业。自主研发了中国第一个小分子靶向抗癌药——盐酸埃克替尼（商品名：凯美纳），被誉为堪比民生领域“两弹一星”的重大突破，两获中国专利金奖，斩获我国化学制药行业第一个国家科技进步一等奖。截至2020年第一季度末，埃克替尼已惠及25万名晚期肺癌患者，累计销售近80亿元。公司建立了完整的新药研发体系，在杭州、北京分别设有研发中心，在研创新药30余项，涵盖了肺癌、肾癌、乳腺癌等多个肿瘤适应症。公司还先后与Amgen、Xcovery、Tyrogenex、Merus、天广实、益方生物等国内外领先的制药企业达成战略合作，为促进全人类的健康福祉而共同努力。