10月19日，贝达药业股份有限公司新药BPI-27336项目I期临床研究第一例受试者成功入组。10月20日，完成患者的首次给药。该研究名为“BPI-27336片在晚期实体瘤患者中的 I 期临床研究”，主要研究者为北京肿瘤医院的沈琳教授。研究包括剂量递增和扩大入组两部分，主要目标是评估BPI-27336作为选择性ERK1/2小分子抑制剂针对晚期实体瘤患者的安全性和耐受性、探索最大耐受剂量（MTD）和剂量限制性毒性（DLTs），以及确定后期临床研究推荐剂量，同时评估初步疗效。

BPI-27336作用机理图

         ERK1/2是丝裂原活化蛋白激酶（mitogen-activated protein kinases，MAPK）家族的重要成员，位于RAS/RAF/MEK/ERK（RAS-MAPK）通路下游。RAS-MAPK信号通路参与细胞的生长、发育、分化、凋亡等一系列细胞生理活动，是诱发肿瘤产生的重灾区。国内外文献报道，MAPK与肺癌、乳腺癌、卵巢癌、食管癌、结肠癌、胃癌、肝癌等肿瘤的发生和发展明显相关。作为RAS-MAPK通路下游的“最终管理器”，靶向抑制ERK1/2有望用于治疗RAS-MAPK通路异常激活造成的癌变，也可能对由于ERK1/2重新激活而产生RAF或MEK抑制剂耐药的患者有效。

        截至目前，全球尚无针对ERK靶点的药物上市。BPI-27336作为一款新型强效、选择性ERK1/2小分子口服抑制剂，在临床前研究的多种疾病模型尤其是KRAS突变肿瘤模型中显示出优秀的抑瘤效果，并具有良好的安全性、耐受性和药代动力学特征。BPI-27336有望改善RAS-MAPK通路耐药、提升疗效，并可望为KRAS突变肿瘤这一个无药可治的世界性难题带来突破。期待在合作中心和专家们的帮助下，加快推进临床研究进程，为患者提供新的治疗方案，满足迫切的临床需求。

        根据化学药品注册分类改革工作方案公告，BPI-27336为“境内外均未上市的创新药”，其注册分类为化学药品1类。2020年2月，贝达药业收到国家药品监督管理局（NMPA）签发的《临床试验通知书》，BPI-27336片符合药品注册相关法规要求，同意按照提交的方案开展实体瘤的临床研究（受理号CXHL1900397，CXHL1900398）。

关于贝达药业：

        贝达药业股份有限公司（股票代码：300558.SZ）是一家由海归高层次人才团队创办的，以自主知识产权创新药物研究和开发为核心，集研发、生产、营销于一体的高新制药企业。自主研发了中国第一个小分子靶向抗癌药——盐酸埃克替尼（商品名：凯美纳），被誉为民生领域的“两弹一星”，两获中国专利金奖，荣获中国工业大奖，斩获我国化学制药行业第一个国家科技进步一等奖。截至2020年上半年，埃克替尼已惠及26万名晚期肺癌患者，累计销售突破80亿元。公司建立了完整的新药研发体系，在杭州、北京分别设有研发中心，在研创新药30余项，涵盖了肺癌、肾癌、乳腺癌等多个肿瘤适应症。公司与Amgen、Xcovery、Tyrogenex、Merus、Agenus、天广实、益方生物等国内外领先的制药企业达成战略合作，为促进全人类的健康福祉而共同努力。