表皮生长因子受体（EGFR）是一种广泛存在于人体表皮细胞和基质细胞的具有酪氨酸激酶活性的膜表面受体。在正常细胞中，EGFR酪氨酸激酶受其配体调控，发挥着正常的细胞生长、增殖等功能，当该通路的调控基因出现突变或者扩增时，其介导的下游通路异常激活，从而诱发多种癌症。表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）能特异、竞争性地结合EGFR激酶功能区的ATP 结合位点，抑制其激酶活性从而阻断癌细胞增殖、转移等相关信号的传导。在EGFR基因突变的患者中，多项研究均显示 EGFR-TKI可有效改善患者的生活质量和预后。

甲磺酸贝福替尼胶囊是第三代EGFR-TKI，能够不可逆地结合某些EGFR突变形式（T790M，L858R和外显子19缺失）。已开展的国内II期注册性临床研究证实了甲磺酸贝福替尼胶囊用于一代EGFR-TKI耐药后产生T790M突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的疗效。经独立评审委员会（IRC）评估，客观缓解率（ORR）为67.6%，疾病控制率（DCR）为94.8%，中位无进展生存期（PFS）为16.6个月，中位缓解持续时间（DOR）为18.0个月，颅内ORR为55.9%。最常见的不良反应为血小板减少症、头痛和皮疹，大多数为轻中度，安全性良好可控。贝福替尼III期注册临床研究（IBIO-103研究）中，由IRC评估的中位PFS分别为22.1个月（17.9-NE）和13.8个月（12.4-15.2）。与埃克替尼相比，贝福替尼将疾病进展或死亡的风险降低了51%。在一线和二线治疗临床研究中，贝福替尼均创下相同治疗情景下PFS的新纪录。贝福替尼治疗相关的不良事件(TRAEs)主要为1~2 级，血小板减少是最常见的TRAE，总体的安全性、耐受性良好。试验过程中未观察到新的安全性信号。

研究证明，在关键疗效指标ORR及颅内疗效方面，甲磺酸贝福替尼胶囊与同类药基本一致，不良反应谱与同类药相似。甲磺酸贝福替尼胶囊在继发性EGFR T790M突变阳性患者中展现出了优异的疗效与安全性，为广大NSCLC患者提供了更多用药选择。