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伏罗尼布是具有全新化学结构的新型多靶点受体酪氨酸激酶小分子抑制剂,对血管内皮细胞生长因子受体2(VEGFR2)、血小板衍生生长因子受体β(PDGFRβ)、Fms样酪氨酸激酶-3(FLT-3)、肥大/干细胞因子受体(C-Kit)和RET均有较强的抑制作用。伏罗尼布主要通过抑制肿瘤血管生成发挥抗肿瘤作用,且脱靶风险相对较低,因此在保留活性的同时具有更高的安全性。

伏罗尼布已就二线治疗转移性肾透明细胞癌在中国开展了Ⅲ期临床研究,试验组的中位PFS分别为10.0个月、6.4个月和6.4个月;中位OS(尚未成熟)分别为30.4个月、30.5个月和25.4个月。伏罗尼布联合依维莫司的ORR达到24.8%,DCR达到84.2%,与依维莫司单药组相比均有统计学意义。安全性方面,最常见的TRAE为蛋白尿、贫血、白细胞减少、头发颜色变化和血小板减少,联合组的大多不良反应可以得到控制,不影响继续治疗,总体安全性可控。


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