5月20日，贝达药业控股美国子公司Xcovery Holdings, Inc.（以下简称“Xcovery”）收到美国食品药品监督管理局（FDA）通知，Xcovery申报的BPI-442096片拟用于晚期实体瘤的药品临床试验申请已获得美国FDA批准。

△BPI-442096作用机理图

BPI-442096是一个由贝达药业自主研发的拥有完全自主知识产权的新分子实体化合物，是一种新型强效、高选择性的含Src 同源2结构域蛋白酪氨酸磷酸酶（Src homology region 2 domain-containing phosphatase-2，SHP2）口服小分子抑制剂，拟用于晚期实体瘤患者。2022年1月，BPI-442096药品临床试验申请获得国家药品监督管理局批准开展。

研究表明，在分子水平上，BPI-442096能够显著变构抑制SHP2磷酸酶活性，而对磷酸酶家族其他成员无抑制。在细胞水平上，BPI-442096对多种依赖SHP2传导致癌信号（例如KRAS G12C突变、KRAS G12D突变、KRAS G12V突变、KRAS G12A突变、BRAF第三类突变、NF1 LOF突变、RTK突变）的实体瘤细胞都表现出较强的增殖抑制活性，且能够显著抑制相关细胞中ERK1/2的磷酸化。在肿瘤免疫方面，BPI-442096能够发挥较好的体外抑制PD-1/PD-L1结合的效能，为实体瘤患者带来更好的治疗效果。

贝达药业副总裁兼Xcovery公司执行副总裁刘福强博士表示，目前全球尚无SHP2靶向抑制剂上市，BPI-442096有望解决未被满足的临床需求。BPI-442096 在美国属于505(b)(1)途径上市产品，是贝达药业在半年之内继第四代EGFR抑制剂BPI-361175后第二个获批进入美国临床的自研产品，进一步丰富了贝达药业的海外管线，并有望在临床上通过单药或联合使用，让更多实体瘤患者获益。未来，贝达药业将有更多产品走出国门，早日实现“成为总部在中国的跨国制药企业”目标。