近日，贝达药业已启动BPI-16350联合氟维司群对比安慰剂联合氟维司群治疗既往接受内分泌治疗后进展的HR+/HER2-的局部晚期、复发或转移性乳腺癌受试者的多中心、随机、双盲、安慰剂对照的Ⅲ期临床研究。该项研究的主要研究者为复旦大学附属肿瘤医院胡夕春教授、中山大学附属肿瘤医院王树森教授。

世卫组织数据显示，2020年全球乳腺癌新发病例高达226万例，超过了肺癌的220万例，乳腺癌已经取代肺癌，成为全球第一大癌症。而在我国，每年新发乳腺癌患者约为40万人。约65~75%乳腺癌患者表现为HR+/HER2-，这类患者适合进行内分泌治疗（ET），但部分患者会出现内分泌耐药从而导致疾病进展，为了改善接受ET期间疾病进展患者的预后，了解和克服ET耐药机制势在必行。

△BPI-16350作用机理图

BPI-16350是贝达药业自主研发的全新的、拥有完全自主知识产权的新分子实体化合物。BPI-16350针对的靶点为细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6），拟单药或与激素疗法联合，主要用于治疗HR阳性/HER2阴性的晚期或转移乳腺癌患者，还可能用于Rb+的其他癌症的一、二线或联合治疗。

临床前数据显示，BPI-16350在动物体内外生物学活性一致，能有效抑制多种实体瘤肿瘤细胞增殖，单药或联合用药在多个实体瘤模型上展现了良好的抗肿瘤作用，同时理化及药代动力学性质优秀。2018年6月，BPI-16350获得国家药品监督管理局批准开展临床试验。

贝达药业资深副总裁蔡万裕表示，CDK4/6抑制剂被证明是对抗内分泌耐药后进展的有效治疗药物，能够高效精准地抑制乳腺癌细胞中CDK4/6激酶的活性，阻断Rb蛋白磷酸化，从而阻滞细胞周期从G1期到S期的进程，进而抑制肿瘤细胞增殖；同时，CDK4/6抑制剂抑制上游雌激素受体信号通路的表达，与内分泌治疗之间存在协同增效的作用，达到延缓和逆转内分泌耐药。当前，我国接受内分泌治疗后疾病进展的 HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌的治疗需求远未得到满足，BPI-16350有望给中国乳腺癌患者带来更多治疗选择。