8月29日，贝达药业BPI-21668项目Ⅰ期临床研究首例受试者成功入组。该研究名为“评价BPI-21668片在晚期实体瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学和有效性的Ⅰ期临床研究。”牵头单位为中国医学科学院肿瘤医院，主要研究者为徐兵河教授。本研究包括剂量递增和扩大入组两部分，主要研究目的是评估BPI-21668片在晚期实体瘤患者中的安全性和耐受性，探索最大耐受剂量（MTD）和Ⅱ期推荐剂量（RP2D），初步制定合理的给药方案。

△BPI-21668作用机理图

BPI-21668是由贝达药业自主研发的拥有完全自主知识产权的新分子实体化合物，是一种新型强效、高选择性的磷脂酰肌醇3-激酶α（Phosphatidylinositol 3-kinase α, PI3Kα）口服小分子抑制剂，拟用于PIK3CA（Phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit alpha）基因突变的晚期实体瘤的治疗。

贝达药业副总裁季东表示，BPI-21668是一种新型强效、选择性 PI3Kα小分子口服抑制剂，能特异性地抑制PI3Kα 的活性，从而抑制下游AKT的磷酸化及信号传导，最终抑制癌细胞的存活、增殖和转移等，有望用于治疗PIK3CA 变异的各类肿瘤。目前，全球仅有一款PI3Kα选择性抑制剂Alpelisib获批用于携带PIK3CA突变的HR+/HER2-乳腺癌治疗，中国区域内尚无PI3Kα选择性抑制剂上市。BPI-21668属于境内外均未上市的创新药 ，期待本品能够早日获批上市，惠及患者。