1月24日，贝达药业收到国家药品监督管理局签发的《药物临床试验批准通知书》（通知书编号：2022LP00095；2022LP00096），公司申报的BPI-442096片拟用于晚期实体瘤的药品临床试验申请已获国家药品监督管理局批准开展。

△BPI-442096作用机理图

BPI-442096是一个由贝达药业股份有限公司自主研发的拥有完全自主知识产权的新分子实体化合物，是一种新型强效、高选择性的含Src 同源2结构域蛋白酪氨酸磷酸酶（Src homology region 2 domain-containing phosphatase-2，SHP2）口服小分子抑制剂。BPI-442096通过特异性靶向SHP2蛋白变构位点抑制SHP2活化，从而抑制包括RAS-MAPK、PD-L1/PD-1等信号传导途径，进而抑制肿瘤细胞的增殖、生长、存活、运动和代谢等，最终达到抑制肿瘤生长的目的。目前尚无SHP2抑制剂上市。

BPI-442096将单药用于KRAS突变、BRAF第三类突变、NF1 LOF突变以及RTK突变、扩增或重排等基因异常的组织学或细胞学确诊的局部晚期或转移性的实体瘤患者，包括非小细胞肺癌、胰腺癌、结直肠癌患者或其他确诊的实体瘤患者。

贝达药业杭州研发中心主任吴颢博士表示，临床前研究显示，BPI-442096作用机理明确，体内外生物学活性一致，在多种肿瘤移植瘤模型上展示了显著的抗肿瘤活性。同时BPI-442096与其它机制相关药物联用还可以带来更好的抗肿瘤效果，提示其具有广泛的临床应用前景。临床前药代动力学和毒理学研究结果显示BPI-442096在多种属上有较高的口服生物利用度，较大的安全窗，支持其进入下一步的临床实验。我们将做好后续工作，期待BPI-442096能够早日获批上市，惠及患者。